Resumen del «Excipiente Farmacéutico Universal» en Preparaciones Farmacéuticas

1. Propiedades básicas de los excipientes farmacéuticos y la sílice

1.1 Importancia de los excipientes farmacéuticos

Como excipientes y aditivos en la producción farmacéutica y la preparación de formulaciones, los excipientes farmacéuticos no solo sirven como agentes formadores y portadores, mejorando la estabilidad farmacéutica, sino que también tienen funciones tales como solubilización, promoción de la disolución y liberación controlada/sostenida. Afectan directamente la calidad, seguridad y eficacia de los medicamentos.

1.2 Características de la sílice

Con una fórmula química de mSiO₂·nH₂O, es un polvo blanco con buena fluidez, alta pureza y sin contaminación. Tiene un tamaño de partícula pequeño, una gran superficie específica y poros abundantes. Los grupos silanol en la superficie le confieren un buen desempeño de adsorción, lo que puede mejorar la calidad y el rendimiento de las preparaciones farmacéuticas (especialmente los comprimidos) y potenciar la competitividad del mercado farmacéutico.

2. Aplicaciones tradicionales de la sílice en preparaciones farmacéuticas

3. Nuevas aplicaciones de la sílice en preparaciones farmacéuticas

3.1 Promotor de estabilidad de la forma cristalina

La estabilidad de la forma cristalina de los fármacos es una garantía fundamental para la calidad farmacéutica (incluyendo su propia estabilidad en diferentes entornos y la estabilidad de la forma cristalina dominante en preparaciones con excipientes durante la aplicación clínica). Mediante la acción de excipientes amorfos como la sílice, ingredientes farmacéuticos activos (IFA) como el bisulfato de clopidogrel pueden obtener una mejor estabilidad de la forma cristalina y compatibilidad farmacológica.

3.2 Ayudante de molienda

Al modificar y extraer fármacos en tabletas dispersables, se puede mejorar significativamente la capacidad de absorción de agua de los fármacos y acortar el tiempo de disgregación. Cuando se muelen conjuntamente con principios activos, puede favorecer la trituración y refinación de estos últimos, formar materiales molidos conjuntamente con alta porosidad, acelerar la penetración del agua y reforzar el efecto de disgregación de las tabletas dispersables.

3.3 Excipiente para preparaciones dirigidas al colon

En línea con las ventajas del sistema de administración de fármacos dirigido al colon, tales como «dosis pequeñas, alta eficacia, bajos efectos secundarios y administración conveniente», la sílice mesoporosa puede cargar una gran cantidad de fármacos poco solubles y dotar a la capa lipídica de estabilidad mecánica, asegurando que los fármacos no se degraden en el tracto gastrointestinal y sean liberados para ejercer su eficacia tras alcanzar la región ileocecal.

3.4 Excipiente para preparaciones de liberación sostenida

Ayuda a que las preparaciones de liberación sostenida logren la característica de «liberación lenta y no constante del fármaco en el medio especificado tras la administración oral». En comparación con las preparaciones ordinarias, reduce la frecuencia de administración, mejora la adherencia del paciente y disminuye los efectos secundarios del fármaco. Al mismo tiempo, posee efectos dualizados: aumenta la tasa de lipólisis, favorece la absorción del fármaco y retrasa la tasa de liberación in vitro de algunos fármacos.

3.5 Otros campos

Han surgido dos tipos de productos modificados: la modificación de la estructura propia y la modificación por mezcla. Por ejemplo:

3. Nanopartículas de sílice mesoporosas: Con una estructura de poros personalizable y una actividad superficial ultral alta, pueden utilizarse como portadores para la administración de fármacos con el fin de optimizar el envasado y el transporte farmacéuticos.

4. Celulosa microcristalina silicificada (preparada mezclando celulosa microcristalina y sílice en una proporción determinada y mediante secado por aspersión): Puede utilizarse como diluyente funcional para compresión directa, resolviendo el problema de la distribución desigual de los ingredientes activos en los comprimidos, y es adecuada para la preparación de núcleos de comprimidos, comprimidos orodispersibles y comprimidos dispersables.

5. Nano-sílice: Con fuerte adsorción, hidrofilia, biocompatibilidad y propiedades superficiales polihidroxiladas, puede convertirse en biosensores de alta calidad y materiales para marcado/detección biomolecular tras su modificación.

4. Estado actual del desarrollo y tendencias futuras

4.1 Requisitos actuales

Con la mejora de la seguridad y eficacia farmacéuticas, y el avance en la evaluación de la consistencia de los medicamentos genéricos y los medicamentos originales, se plantean requisitos más exigentes para la calidad de la sílice.

4.2 Tendencias futuras

Modificar la sílice para obtener un mejor rendimiento es la dirección principal. Sin embargo, algunas nuevas tecnologías de investigación aún no están maduras. Por ejemplo, las nanopartículas de sílice mesoporosa se encuentran mayoritariamente en la fase de experimentos celulares en el ámbito médico, con pocos experimentos en animales y sin ensayos clínicos realizados. El desarrollo ulterior de la sílice en el campo farmacéutico requiere esfuerzos conjuntos de la industria de materiales y la investigación médica.