Resumen de la aplicación del dióxido de silicio «excipiente farmacéutico universal» en el campo farmacéutico

El dióxido de silicio (comúnmente conocido como gel de sílice micronizado en uso farmacéutico, con fórmula estructural: mSiO₂·nH₂O) se denomina «excipiente farmacéutico universal» en el campo de las preparaciones farmacéuticas debido a su amplia gama de materias primas y sus excelentes propiedades fisicoquímicas (buena fluidez, alta pureza, tamaño de partícula pequeño, gran área superficial específica, abundantes poros y buena adsorción de los grupos silanol superficiales). Sus aplicaciones específicas y la investigación relacionada son las siguientes:

2.1 Eficacias y ejemplos de aplicaciones principales

2.1.1 Glidante

• Mecanismo de acción Se requiere dióxido de silicio de tamaño de partícula pequeño para llenar los espacios entre las partículas del fármaco, reducir la interacción entre las partículas y mejorar la fluidez de los gránulos o polvos. Es especialmente adecuado para la granulación de fármacos a base de aceites y extractos, con el fin de mejorar la capacidad de compresión de los gránulos.
• Ejemplo de investigación Wu Yi et al. prepararon tabletas de disgregación oral de estemonidina mediante el método de compresión directa de polvo, utilizando dióxido de silicio al 2% como deslizante. Las tabletas preparadas presentaban una superficie lisa y un buen sabor, y el aumento de su dosis podía acelerar la velocidad de disgregación de las tabletas.

2.1.2 Antiadherente

• Escenarios de aplicación En primer lugar, se utiliza en apósitos en gel, dotándolos de ventajas tales como una gran capacidad de carga de fármacos, un buen efecto transdérmico, excelente compatibilidad con la piel y ausencia de irritación, lo que los convierte en una nueva dirección en los sistemas de administración transdérmica de fármacos. En segundo lugar, evita que los materiales se adhieran a las cabezas de prensado durante el proceso de tableteado, facilitando la expulsión de las tabletas y previniendo su fisuración para garantizar un tableteado fluido.
• Ejemplo de investigación Wang Jian y otros encontraron mediante pruebas que, cuando la fracción en masa de dióxido de silicio aumentó del 1% al 5%, el módulo elástico (G') y el módulo viscoso (G'') de la matriz de yeso en gel aumentaron en un 99% y un 130%, respectivamente, lo que proporciona una referencia para la selección de formulaciones.
• Diferenciación de conceptos En farmacéutica, «lubricante» es un término general que abarca los deslizantes, los antiadherentes y los lubricantes en sentido estricto. El dióxido de silicio se clasifica habitualmente como lubricante debido a sus efectos antiadherentes o deslizantes, pero ningún excipiente puede tener simultáneamente las tres funciones.

2.1.3 Adsorbente

• Efecto Absorbe la humedad para mejorar las propiedades del fármaco, aumentar la uniformidad y fluidez de los componentes farmacéuticos, y resolver los problemas de formulación de fármacos insolubles y extractos de medicina china (que son húmedos y higroscópicos).
• Métodos de aplicación :
  • Mezcle fármacos principales con alto contenido de aceite o humedad con gel de sílice micronizado para adsorber la humedad en polvos secos-húmedos, los cuales pueden comprimirse directamente o granularse para tabletear según sea necesario;
  • Disolver fármacos insolubles en disolventes y adsorberlos con gel de sílice micronizado;
  • Se recomienda la adsorción y mezcla en seco directa, así como la adición gradual.
• Ejemplo de investigación Wang Wenbao y col. utilizaron dióxido de silicio como material de adsorción para preparar comprimidos sólido-líquido de cantaridina, los cuales cumplieron con las normas farmacopeicas. La tasa de disolución in vitro alcanzó casi el 100% en 120 minutos, resolviendo así el problema de la baja biodisponibilidad de los fármacos tradicionales.

2.1.4 Agente antiestático

• Rendimiento : Elimina la adsorción electrostática de polvos y reduce la carga electrostática y la resistividad superficial.
• Ejemplo de investigación Cui Xinmeng y col. utilizaron polvo de PVC como fármaco modelo; tras agregar un 0,8 % de dióxido de silicio, el fenómeno de adsorción electrostática de los polvos durante la preparación en lecho fluidizado de micropartículas desapareció, y los indicadores relacionados con la electrostática disminuyeron significativamente.

2.1.5 Ayudante de molienda

• Mecanismo Promueve la trituración y el refinamiento de materias primas farmacéuticas, forma productos co-molidos con alta porosidad, facilita una rápida penetración del agua, mejora el efecto de desintegración de tabletas dispersables, incrementa la capacidad de absorción de agua de los fármacos y acorta el tiempo de desintegración.
• Ejemplo de investigación Han Xue y col. demostraron mediante ensayos que, tras modificar el extracto de cúrcuma con dióxido de silicio, la capacidad de absorción de agua de los comprimidos dispersables hipolipemiantes de cúrcuma se mejoró y el tiempo de disgregación se acortó; además, la molienda conjunta de dióxido de silicio y materias primas farmacéuticas podría reforzar el efecto de disgregación.

2.1.6 Auxiliares para preparaciones de liberación sostenida

• Valor Regula la liberación del fármaco, mantiene la concentración sanguínea del fármaco en el cuerpo, mejora la biodisponibilidad y también puede afectar la tasa de lipólisis y absorción del fármaco.
• Ejemplos de investigación :
  • Zhang Hongmei et al. evaluaron la formulación de comprimidos de liberación sostenida de lovastatina; cuando la dosis de dióxido de silicio fue del 0,2%, la liberación del fármaco fue lenta y la concentración plasmática del fármaco pudo mantenerse durante un período prolongado;
  • Huan Di et al. encontraron que el dióxido de silicio podría aumentar la tasa de lipólisis del fármaco en sistemas de administración de fármacos sólidos auto-microemulsionantes (S-SMEDDS), promover la absorción y retrasar la liberación in vitro, y su influencia estaba relacionada con la dosis.

2.2 Otras aplicaciones extendidas

2.2.1 Aplicación de productos modificados

Los productos modificados de dióxido de silicio se dividen en dos categorías: modificación de la estructura propia y modificación por mezcla.

• Modificación de la autoestructura Se preparan nanopartículas de sílice mesoporosas que presentan estructuras de poros personalizadas y una actividad superficial ultral alta. Pueden utilizarse como portadores para la administración de fármacos terapéuticos y ofrecen ventajas evidentes en el embalaje y el transporte de medicamentos.
• Modificación por mezcla La celulosa microcristalina y el dióxido de silicio se mezclan en una proporción adecuada y se secan por aspersión para obtener celulosa microcristalina siliconada, la cual presenta buena fluidez, compresibilidad, resistencia a la humedad y alta disgregación. Puede utilizarse como diluyente funcional para tableteado directo, solucionando el problema de la distribución desigual de los principios activos en las tabletas, y es adecuada para las necesidades de núcleos de tabletas, tabletas de disolución oral, tabletas dispersables y otras preparaciones.

2.3 Fuente de datos

El contenido del resumen se toma de Progreso de la investigación sobre la aplicación del dióxido de silicio como excipiente farmacéutico en preparaciones farmacéuticas (por Men Jing, Jia Wei, Wang Wei, An Min), organizado por Xiaoyu del Círculo de la Industria de Polvo.

(Nota: Parte del contenido de este documento podría haber sido generado por IA)